Inhibitory effects of isatin Mannich bases on carbonic anhydrases, acetylcholinesterase, and butyrylcholinesterase

Yükleniyor...
Küçük Resim

Tarih

Dergi Başlığı

Dergi ISSN

Cilt Başlığı

Yayıncı

Informa

Erişim Hakkı

info:eu-repo/semantics/restrictedAccess

Araştırma projeleri

Organizasyon Birimleri

Öğe Türü: Organizasyon Birimi ,
Fen Fakültesi, Biyoteknoloji Bölümü
Biyoteknoloji, diğer klasik sektörlerden farklı olarak yüksek istihdam yaratan, Ar-Ge yoğunluğu fazla olan, araştırma merkezleri ve üniversiteler ile iç içe faaliyet gösteren bir sektördür. Bugün, başta çevre, sağlık, gıda, enerji, tarım olmak üzere pek çok alanda insanlık olarak karşı karşıya bulunduğumuz problemlerin çözümünde biyoteknoloji ciddi fırsatlar sunmaktadır. Birçok tıbbi bitki ve hayvanın üretimi yanı sıra çeşitli antibiyotik, antikor, aşı, yapay organ ve doku üretimi gibi pek çok alanda biyoteknolojik yöntemlerden yararlanılmaktadır. Ayrıca biyoteknoloji, sağlık, doğal kaynak ve ekosistemlerin sürdürülebilirliğine ilişkin sorunlara da teknolojik çözümler sunmakta ve farklı endüstrilerdeki kullanımları ile verimlilik artışına büyük katkılar sağlamaktadır. Fen Fakültesi bünyesinde Biyoteknoloji Bölümü Yüksek Öğretim Kurumu tarafından 2016 yılı itibari ile açılmış olup, Lisans Programına ilk öğrencilerini 2016-2017 eğitim-öğretim yılında almıştır.

Dergi sayısı

Özet

The effects of isatin Mannich bases incorporating (1-[piperidin-1-yl (P1)/morpholin-4-yl (P2)/N-methylpiperazin-1-yl (P3)]methyl)-1H-indole-2,3-dione) moieties against human (h) carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isoenzymes hCA I and hCA II, acetylcholinesterase (AChE), and butyrylcholinesterase (BChE) enzymes were evaluated. P1-P3 demonstrated impressive inhibition profiles against AChE and BChE and also inhibited both CAs at nanomolar level. These inhibitory effects were more powerful in all cases than the reference compounds used for all these enzymes. This study suggests that isatin Mannich bases P1-P3 are good candidate compounds especially for the development of new cholinesterase inhibitors since they were 2.2-5.9 times better inhibitors than clinically used drug Tacrine.

Açıklama

Anahtar Kelimeler

Acetylcholinesterase, Mannich bases, Butyrylcholinesterase, Carbonic anhydrase, Isatin

Kaynak

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

WoS Q Değeri

Scopus Q Değeri

SDG

Cilt

31

Sayı

6

Künye

Onay

İnceleme

Ekleyen

Referans Veren