The human carbonic anhydrase isoenzymes I and II (hCA I and II) inhibition effects of trimethoxyindane derivatives

Küçük Resim

Tarih

2016

Yazarlar

Dergi Başlığı

Dergi ISSN

Cilt Başlığı

Yayıncı

Informa

Erişim Hakkı

info:eu-repo/semantics/restrictedAccess

Araştırma projeleri

Organizasyon Birimleri

Organizasyon Birimi Logosu
Öğe Türü: Organizasyon Birimi ,
Fen Fakültesi, Biyoteknoloji Bölümü
Biyoteknoloji, diğer klasik sektörlerden farklı olarak yüksek istihdam yaratan, Ar-Ge yoğunluğu fazla olan, araştırma merkezleri ve üniversiteler ile iç içe faaliyet gösteren bir sektördür. Bugün, başta çevre, sağlık, gıda, enerji, tarım olmak üzere pek çok alanda insanlık olarak karşı karşıya bulunduğumuz problemlerin çözümünde biyoteknoloji ciddi fırsatlar sunmaktadır. Birçok tıbbi bitki ve hayvanın üretimi yanı sıra çeşitli antibiyotik, antikor, aşı, yapay organ ve doku üretimi gibi pek çok alanda biyoteknolojik yöntemlerden yararlanılmaktadır. Ayrıca biyoteknoloji, sağlık, doğal kaynak ve ekosistemlerin sürdürülebilirliğine ilişkin sorunlara da teknolojik çözümler sunmakta ve farklı endüstrilerdeki kullanımları ile verimlilik artışına büyük katkılar sağlamaktadır. Fen Fakültesi bünyesinde Biyoteknoloji Bölümü Yüksek Öğretim Kurumu tarafından 2016 yılı itibari ile açılmış olup, Lisans Programına ilk öğrencilerini 2016-2017 eğitim-öğretim yılında almıştır.

Dergi sayısı

Özet

Carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1) had six genetically distinct families described to date in various organisms. There are 16 known CA isoforms in humans. Human CA isoenzymes I and II (hCA I and hCA II) are ubiquitous cytosolic isoforms. Acetylcholine esterase (AChE. EC 3.1.1.7) is a hydrolase that hydrolyzes the neurotransmitter acetylcholine relaying the signal from the nerve. In this study, some trimethoxyindane derivatives were investigated as inhibitors against the cytosolic hCA I and II isoenzymes, and AChE enzyme. Both hCA isozymes were inhibited by trimethoxyindane derivatives in the low nanomolar range. These compounds were good hCA I inhibitors (Kis in the range of 1.66-4.14nM) and hCA II inhibitors (Kis of 1.37-3.12nM) and perfect AChE inhibitors (Kis in the range of 1.87-7.53nM) compared to acetazolamide as CA inhibitor (Ki: 6.76nM for hCA I and Ki: 5.85nM for hCA II) and Tacrine as AChE inhibitor (Ki: 7.64nM).

Açıklama

Anahtar Kelimeler

Acetylcholine esterase, Enzyme inhibition, Enzyme purification, Trimethoxyindane derivatives, Affinity chromatography, Carbonic anhydrase

Kaynak

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

WoS Q Değeri

Scopus Q Değeri

SDG

Cilt

31

Sayı

Künye

Bağlantı

https://hdl.handle.net/11772/1390

Koleksiyon

Fen Fakültesi Koleksiyonu

Onay

İnceleme

Ekleyen

Referans Veren