Novel composite structures based on cobalt phthalocyanine/graphene oxide: Identification of potential drug candidates to treat Alzheimer's disease and diabetes

Yükleniyor...
Küçük Resim

Tarih

Dergi Başlığı

Dergi ISSN

Cilt Başlığı

Yayıncı

Elsevier Science Sa

Erişim Hakkı

info:eu-repo/semantics/closedAccess

Araştırma projeleri

Organizasyon Birimleri

Öğe Türü: Organizasyon Birimi ,
Fen Fakültesi, Biyoteknoloji Bölümü
Biyoteknoloji, diğer klasik sektörlerden farklı olarak yüksek istihdam yaratan, Ar-Ge yoğunluğu fazla olan, araştırma merkezleri ve üniversiteler ile iç içe faaliyet gösteren bir sektördür. Bugün, başta çevre, sağlık, gıda, enerji, tarım olmak üzere pek çok alanda insanlık olarak karşı karşıya bulunduğumuz problemlerin çözümünde biyoteknoloji ciddi fırsatlar sunmaktadır. Birçok tıbbi bitki ve hayvanın üretimi yanı sıra çeşitli antibiyotik, antikor, aşı, yapay organ ve doku üretimi gibi pek çok alanda biyoteknolojik yöntemlerden yararlanılmaktadır. Ayrıca biyoteknoloji, sağlık, doğal kaynak ve ekosistemlerin sürdürülebilirliğine ilişkin sorunlara da teknolojik çözümler sunmakta ve farklı endüstrilerdeki kullanımları ile verimlilik artışına büyük katkılar sağlamaktadır. Fen Fakültesi bünyesinde Biyoteknoloji Bölümü Yüksek Öğretim Kurumu tarafından 2016 yılı itibari ile açılmış olup, Lisans Programına ilk öğrencilerini 2016-2017 eğitim-öğretim yılında almıştır.

Dergi sayısı

Özet

This study produced novel cobalt phthalocyanine (CoPc) (2) and its graphene oxide (GO) composites (2a-2f) and examined their impact on several metabolic enzymes, including alpha-glycosidase (alpha-Gly), achetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). IC50 values showed that when compared to conventional inhibitors, all the compounds demonstrated strong inhibitory effects against all targets. The ranges for the Ki values of the compounds containing the AChE, BChE, and alpha-glycosidase enzymes were 26.15 f 3.85-48.26 f 7.43, 5.46 f 0.57-10.68 f 0.78, and 2.20 f 0.11-22.41 f 2.60 nM, in that order. In addition, pharmacodynamic studies, the model form of new CoPc/GO composites, their structural orientations in the active sites of AChE, BChE and alpha-Gly enzymes, respectively, their binding interaction mechanism, and even their drug potential were investigated. The relevant compound (CoPc/GO) shows a binding energy trend of-12.40,-12.30 and-12.10 kcal/mol to alpha-Gly, AChE and BChE enzymes, respectively. In addition, it was determined that the compounds exhibited cytotoxic effects against human breast cancer cells. After more than 20 years of usage, cholinesterase inhibitors (ChEIs) are still a crucial component of the therapy of Alzheimer's disease (AD). In multiple multicenter, well-controlled trials, only ChEIs have consistently demonstrated efficacy against AD; as a result, they have been widely approved by national regulatory authorities. Even if there have been a lot of ChEI discoveries recently, drug discovery is a continuous process that involves looking for novel strategies and chemotypes.

Açıklama

Anahtar Kelimeler

Cobalt Phthalocyanine, Graphene Oxide, Enzyme Inhibition, Anticancer, Molecular Docking

Kaynak

Inorganica Chimica Acta

WoS Q Değeri

Scopus Q Değeri

Cilt

570

Sayı

Künye

Onay

İnceleme

Ekleyen

Referans Veren