Biologically active phthalocyanine metal complexes: Preparation, evaluation of α-glycosidase and anticholinesterase enzyme inhibition activities, and molecular docking studies

Yükleniyor...
Küçük Resim

Tarih

Dergi Başlığı

Dergi ISSN

Cilt Başlığı

Yayıncı

Wiley

Erişim Hakkı

info:eu-repo/semantics/closedAccess

Araştırma projeleri

Organizasyon Birimleri

Öğe Türü: Organizasyon Birimi ,
Fen Fakültesi, Biyoteknoloji Bölümü
Biyoteknoloji, diğer klasik sektörlerden farklı olarak yüksek istihdam yaratan, Ar-Ge yoğunluğu fazla olan, araştırma merkezleri ve üniversiteler ile iç içe faaliyet gösteren bir sektördür. Bugün, başta çevre, sağlık, gıda, enerji, tarım olmak üzere pek çok alanda insanlık olarak karşı karşıya bulunduğumuz problemlerin çözümünde biyoteknoloji ciddi fırsatlar sunmaktadır. Birçok tıbbi bitki ve hayvanın üretimi yanı sıra çeşitli antibiyotik, antikor, aşı, yapay organ ve doku üretimi gibi pek çok alanda biyoteknolojik yöntemlerden yararlanılmaktadır. Ayrıca biyoteknoloji, sağlık, doğal kaynak ve ekosistemlerin sürdürülebilirliğine ilişkin sorunlara da teknolojik çözümler sunmakta ve farklı endüstrilerdeki kullanımları ile verimlilik artışına büyük katkılar sağlamaktadır. Fen Fakültesi bünyesinde Biyoteknoloji Bölümü Yüksek Öğretim Kurumu tarafından 2016 yılı itibari ile açılmış olup, Lisans Programına ilk öğrencilerini 2016-2017 eğitim-öğretim yılında almıştır.

Dergi sayısı

Özet

In this study, preparation, as well as investigation of alpha-glycosidase and cholinesterase (ChE) enzyme inhibition activities of furan-2-ylmethoxy-substituted compounds 1-7, are reported. Peripherally, tetra-substituted copper and manganese phthalocyanines (5 and 6) were synthesized for the first time. The substitution of furan-2-ylmethoxy groups provides remarkable solubility to the complex and redshift of the phthalocyanines Q-band. Besides, the inhibitory effects of these compounds on acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and alpha-glycosidase (alpha-Gly) enzymes have been investigated. The AChE was inhibited by these compounds (1-7) in low micromolar levels, and K-i values were recorded between 11.17 +/- 1.03 and 83.28 +/- 11.08 mu M. Against the BChE, the compounds demonstrated K-i values from 7.55 +/- 0.98 to 81.35 +/- 12.80 mu M. Also, these compounds (1-7) effectively inhibited alpha-glycosidase, with K-i values in the range of 744.87 +/- 67.33 to 1094.38 +/- 88.91 mu M. For alpha-glycosidase, the most effective K-i values of phthalocyanines 3 and 6 were with K-i values of 744.87 +/- 67.33 and 880.36 +/- 56.77 mu M, respectively. Moreover, the studied metal complexes were docked with target proteins PDB ID: 4PQE, 1P0I, and 3WY1. Pharmacokinetic parameters and secondary chemical interactions that play an active role in interaction were predicted with docking simulation results. Overall, furan-2-ylmethoxy-substituted phthalocyanines can be considered as potential agents for the treatment of Alzheimer's diseases and diabetes mellitus.

Açıklama

Anahtar Kelimeler

Cholinesterases, Enzyme Inhibition, Molecular Docking, Phthalocyanine, ? - Glycosidase

Kaynak

Journal of Biochemical and Molecular Toxicology

WoS Q Değeri

Scopus Q Değeri

Cilt

35

Sayı

6

Künye

Onay

İnceleme

Ekleyen

Referans Veren